結構生物學目的為研究生物分子結構與其生物機能相關性，而本身結構生物學的研究便是包含生物、物理、化學、資訊等跨領域的組合。近代研究工具與方法的成熟發展使得結構生物學除了探索了許多以往未知的生命堂奧，更加速藥物與新穎蛋白設計與應用的發展。
本課程討論主題於第一部分以系統性的探討於蛋白質工程、膜蛋白與藥物設計等三大主題，並分別以螢光蛋白改造、G蛋白偶合受體家族與HIV蛋白酶藥物設計等著名且重要的蛋白質結構研究為例；而第二部份將選自於當前傑出與標竿的文獻著作，使得同學能得知當代結構生物學之研究近況與成果，以及今後發展的趨勢與面臨的挑戰。